2025年12月22日

参天製薬株式会社（本社：大阪市、以下Santen）は、後天性眼瞼下垂治療剤「アップニーク^®ミニ点眼液0.1%」（一般名：オキシメタゾリン塩酸塩、開発コード：STN1013800、以下本剤）について、本日2025年12月22日付で国内における製造販売承認を取得しましたのでお知らせします。

眼瞼下垂は、先天性と後天性に分類され、後天性眼瞼下垂には様々な要因があります。その多くは腱膜性であり、眼瞼挙筋腱膜の退行性変化によって生じ、リスク因子としてコンタクトレンズの長期装用などが報告されています^1,2,3,4。上眼瞼が下がることにより眼の外観的変化を伴い、上方視野の欠損や肩こり、頭痛、疲労感などの様々な症状を引き起こす可能性があります⁵。現在、眼瞼下垂に対する治療は外科手術に限られています。本剤は、外科手術以外の非侵襲的な治療法として、後天性眼瞼下垂を改善する日本初の治療薬であり、上眼瞼を挙上させることにより、症状を改善する可能性があります。

本剤の有効成分であるオキシメタゾリンはα₁及びα₂受容体のアゴニストとして作用することが報告されています⁶。本剤は、上眼瞼の挙上に関わる筋組織のうち、ミュラー筋のα受容体に作用して収縮させることにより、上眼瞼を拳上させます⁷。

国内での第Ⅲ相プラセボ対照無作為化二重遮蔽比較試験において、後天性眼瞼下垂の患者さんを対象に、本剤の1日1回点眼の有効性及び安全性を評価しました。主要評価項目である投与開始14日後のMRD-1（Marginal Reflex Distance-1、瞳孔中心と上眼瞼縁の距離）*の、投与から2時間後のベースラインからの変化量において、本剤1日1回点眼のプラセボ点眼液に対する優越性が検証されました。また、探索的解析では、本剤点眼後8時間以上にわたるMRD-1の改善が認められました。なお安全性については、本剤点眼群で眼瞼そう痒症（112例中1例）が認められましたが、重篤な副作用および投与中止に至った副作用は認められませんでした。

Santenのチーフ メディカル オフィサーであるピーター・サルスティグは、次のように述べています。「眼瞼下垂は、外観的変化のみならず、視野の狭窄によって患者さんのQOLを低下させます。また、米国以外の地域においては、現状、承認されている眼瞼下垂の治療法は外科手術に限られます。Santenは、これまで点眼による治療法の無かった眼疾患領域での研究開発を推し進めています。本剤はその一例であり、眼科領域に特化したグローバル製薬企業として、患者さんの多様なニーズに応えていきます」。
Santenは、後天性眼瞼下垂の日本初の治療薬である本剤により、国内の後天性眼瞼下垂の患者さんのニーズに応えるとともに、世界中の眼瞼下垂の患者さんに新たな治療選択肢を提供できるよう、引き続き注力してまいります。

＜参考文献＞

1. Custer PL, et al. Ophthalmology. 3rd ed. 2008;1397-1403.
2. Van den Bosch WA, et al. Ophthalmology. 1992;99(12):1759-65.
3. Kersten, RC, et al. Ophthalmology. 1995;102(6):924-8.
4. Reddy AK, et al. Ophthalmology. 2007;114(12):2370.
5. Battu VK, et al. Am J Ophthalmol. 1996;121(6):677-686.
6. Haenisch B, et al. Fundam Clin Pharmacol. 2010;24(6):729-39.
7. Slonim CB, et. al. JAMA Ophthalmol. 2020;138(11):1168-75.

• 本臨床試験では、前眼部撮影画像で特定される瞳孔中心から上眼瞼縁までの距離をMRD-1 と定義した。

アップニーク®ミニ点眼液0.1%について
Santenは、2020年7月に、Osmotica Pharmaceuticals plc社（社名変更により、現RVL Pharmaceuticals Inc社）と、0.1%オキシメタゾリン塩酸塩点眼液であるRVL-1201の開発・承認申請および商業化の権利に関し、日本、中国およびその他アジア諸国と、EMEA（Europe, Middle East and Africa）諸国における独占的ライセンス契約を締結し、STN1013800として開発を進めてきました。
なお、米国においては、RVL Pharmaceuticals Inc社が、Upneeq^®（オキシメタゾリン塩酸塩点眼剤0.1％）を「成人の後天性眼瞼下垂の治療」の効能・効果で米国食品医薬品局の承認を2020年に取得し、米国初かつ唯一の成人の後天性眼瞼下垂治療剤として販売をしています。

Santenについて
Santenは、眼科領域に特化したグローバル製薬企業として、世界中の人々が「見る」ことを通じて、より豊かで幸せな人生を送れるよう、目の健康の維持・向上に取り組んでいます。1890年に日本・大阪で創業して以来、135年以上にわたり、眼科領域における医薬品および医療機器の研究開発・製造、および販売を通じて、世界中の人々の目の健康をサポートしてきました。Santenは眼科領域を専門とし、緑内障、ドライアイ、感染症、アレルギー、加齢黄斑変性、近視など、幅広い疾患領域に対応する製品ポートフォリオを有しています。現在、Santenの製品とサービスは世界60以上の国・地域で提供されています。「天機に参与する」という基本理念のもと、Santenは、眼科の専門性と患者さん中心の姿勢を大切に、「Happiness with Vision」の実現に向けて取り組んでいます。
詳しくは、https://www.santen.com/jaをご覧ください。

－本件に関するお問い合わせ先－
参天製薬株式会社 コーポレート コミュニケーション
Email: communication@santen.com